Sinonímia:

FK506. Hidrato de tacrolimus. Monoidrato de tacrolimus.
Nomes comerciais: Prograf, Protopic.

Fisiologia:

Fórmula molecular = C44H69N2O12.H2O
Massa molecular = 804,0241 g/mol
O Tacrolimus, descoberto em 1987, é um antibiótico da classe dos macrolídeos isolado do
Streptomyces tsukubaensis, encontradiço no solo de uma região do Japão. É droga
imunossupressora empregada na prevenção da rejeição de transplantes. Possui um mecanismo
de ação semelhante ao da Ciclosporina A reduzindo a atividade da peptidil-prolil isomerase após
a sua ligação a uma imunofilina intracitoplasmática, a FKBP-12 (FK506 Binding Protein) criando
um novo complexo. Este inibe o sinal de transdução dos linfócitos T e a transcrição IL-2. Tem
uma toxicidade renal parecida à Ciclosporina, porém a sua atividade in vitro é 100 vezes mais
potente.
O nome “Tacrolimus” deriva de Tsukuba macrolide immunosuppressant.
O seu nome químico é:
[3S[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*
,26aR*]]5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecaidro-5, 19-diidroxi-3- [2-(4-hidroxi-3-metoxiciclohexil) –
1-metiletenil]-14, 16-dimetoxi-4,10,12, 18-tetrametil-8-(2-propenil)-15, 19-epoxi-3H-pirido[2,1-
c][1,4] oxaazaciclotricosina-1,7,20, 21(4H,23H)-tetrona, monoidrato.

Material Biológico:

Sangue com EDTA.

Coleta:
1,0 ml de sangue com EDTA. Não empregar tubos com gel separador! A coleta é feita pela
manhã ou em outro horário, logo antes da tomada da próxima dose do medicamento (batifase),
não havendo necessidade de jejum. Esta amostra representa o ponto mínimo da concentração
diária no soro do paciente. Convém o paciente tomar o medicamento adequadamente conforme
prescrição médica durante ao menos dois dias antes da dosagem. Pode ser coletado a qualquer
hora se houver suspeita de intoxicação.

Armazenamento:

Refrigerar entre +2 a +8ºC para até 5 dias.

Valor Normal: